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1. 药理作用：
（1）纯粹的μ受体激动剂，注射后起效迅速，药效消失快，是真正的短效阿片类药物。（2）对呼吸有抑制作用，但停药后恢复更快，停止输注后3～5min恢复自主呼吸。（3）可使动脉压和心率下降20%以上，下降幅度与剂量不相关。（4）不引起组胺释放，也可引起恶心呕吐和肌肉僵硬。
2. 药代动力学：
瑞芬太尼的酯键使其易被血和组织中的非特异性酯酶水解，导致其在停药后迅速被代谢，血药浓度下降迅速。肝肾功能障碍对其药代动力学无明显影响。其消除半衰期为9min。
3. 临床应用：
（1）由于瑞芬太尼作用持续时间很短，为维持阿片类药物的作用应在初始单次给药之前或给药后即刻开始输注。（2）可有效抑制围术期自主神经、血流动力学以及躯体对伤害性刺激的反应。（3）其缺点是手术结束停止输注后没有镇痛效应，需及时使用替代性镇痛治疗。
（六）布托啡诺（butorphanol）
布托啡诺是κ受体激动剂，其对μ受体是拮抗或部分激动作用。其镇痛效能是吗啡的5～8倍，仅供胃肠外使用。